北京時間7月25日淩晨2:00,國(guó)際權威學(xué)術期刊《Science》(《科(kē)學(xué)》)子刊Science Advances (Nature Index期刊,中科(kē)院一區(qū)TOP期刊)在線(xiàn)發表了我校手性藥物(wù)及仿生合成研究團隊的最新(xīn)研究成果“N-Heterocyclic Carbene Catalytic 1, 2-Boron Migrative Acylation Accelerated by Photocatalysis”。藥學(xué)院2021級聯合培養研究生黃華同學(xué)為(wèi)第一作(zuò)者,李俊龍教授為(wèi)該論文(wén)的末位通訊作(zuò)者。
藥學(xué)院李俊龍教授團隊長(cháng)期緻力于氮雜環卡賓(NHC)有機小(xiǎo)分(fēn)子催化在藥物(wù)合成中的前沿研究,在本工作(zuò)中該團隊首次報道了一種光/NHC協同催化,通過自由基途徑的1, 2-硼遷移過程,成功實現碳硼鍵的遷移及酰化反應。研究思路是利用(yòng)新(xīn)開發的β-硼酸酯底物(wù),通過卡賓催化體(tǐ)系的單電(diàn)子還原,産生關鍵的β-硼自由基中間體(tǐ),随後發生關鍵的1, 2-硼遷移,最後經過自由基偶聯生成一系列β-酰基硼化物(wù)。
該催化策略能(néng)夠很(hěn)好地适用(yòng)于藥物(wù)分(fēn)子和具有生理(lǐ)活性化合物(wù)的結構後修飾,包括:非甾體(tǐ)類抗炎藥二氟尼柳(Diflunisal)、托美汀(Tolmetin)、萘普生(Naproxen)、伊索克酸(Isoxepac)、降脂藥物(wù)環丙貝特(Ciprofibrate)、以及其他(tā)具有良好藥理(lǐ)活性的天然産物(wù)如香葉醇(Geraniol)、姜酮(Zingerone)等。最後,該研究團隊還通過一系列機理(lǐ)實驗和密度泛函理(lǐ)論(DFT)計算,對該反應的機理(lǐ)進行了深入探讨。
上述研究工作(zuò)得到了國(guó)家自然科(kē)學(xué)基金、四川省自然科(kē)學(xué)基金創新(xīn)研究群體(tǐ)、龍泉英才計劃及廣東省重點研發計劃等基金項目的大力支持。
據悉,《Science Advances》是Nature Index收錄期刊,中科(kē)院一區(qū)TOP期刊,是國(guó)際頂級學(xué)術期刊《Science》(《科(kē)學(xué)》)雜志(zhì)旗下子刊,由世界上規模最大、曆史最悠久的綜合性科(kē)學(xué)組織之一的美國(guó)科(kē)學(xué)促進會(American Association for the Advancement of Science,簡稱AAAS)出版,最新(xīn)影響因子為(wèi)11.7。該期刊是具有國(guó)際頂尖水平的綜合性學(xué)術期刊,涵蓋了化學(xué)、生命科(kē)學(xué)、物(wù)理(lǐ)科(kē)學(xué)、工程學(xué)、環境科(kē)學(xué)、材料科(kē)學(xué)和醫(yī)學(xué)等多(duō)個學(xué)術領域,且在各個領域都有非常高的學(xué)術認可(kě)度。
原文(wén)鏈接:https://www.science.org/doi/10.1126/sciadv.adn8401
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